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    OX2R/CHO

    CBP71401

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    I. Background
          下丘脑分泌素(hypocretin),又称食欲素(orexin),是由下丘脑外侧区域特定神经 元合成和分泌的两种神经肽:下丘脑分泌素- 1(Hypocretin- 1,食欲素 A)和下丘脑分泌素 - 2(Hypocretin- 2,食欲素 B)。它们广泛投射至整个中枢神经系统,顺利获得激活相应的 G 蛋白偶联受体(OX1R 和 OX2R)来调节睡眠-觉醒周期、摄食行为、情绪、能量代谢及自 主神经功能。

          OX2R(食欲素受体 2 型,亦称为下丘脑分泌素受体 2 型)是下丘脑分泌素的高亲和力 受体,由 HCRTR2 基因编码,属于 G 蛋白偶联受体家族。与 OX1R 不同,OX2R 能无差别 地结合 Hypocretin- 1 和 Hypocretin- 2,且在下丘脑、皮层、丘脑、伏隔核等大脑区域广泛 分布,而在外周组织中的表达极低。当下丘脑分泌素与 OX2R 胞外结构域结合后,受体发 生构象变化,从而将细胞外化学信号转化为细胞内级联反应。由于 OX2R 在觉醒维持中的 主导地位,其功能缺损或下丘脑分泌素神经元丢失会导致发作性睡病(1 型);反之,过 度激活则可能干扰睡眠。因此,顺利获得激动剂激活 OX2R 可治疗嗜睡相关疾病,而拮抗剂阻 断 OX2R 则可诱导睡眠、治疗失眠。
     
    II. Background
          OX2R CHO 药靶模型很好的模拟了体内 OX2R 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. 
    OX2R CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Expressed gene:

    OX2R

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for OX2R

    Transducer: Gq
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. HTRF IP-One Assay with OX2R CHO (C20).


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