GLP2R/β-Arrestin/CHO
CBP71423
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| I. Background | |
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G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体，其特征是配体数量可变，包括内源性神经递质和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活；而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外，还会抑制受体的组成活性。
GLP2 受体 (GLP2R) 是 G 蛋白偶联受体超家族成员，与胰高血糖素受体 ( GLP1 受体)密切相关。胰高血糖素样肽-2 (GLP2) 是由肠道肠内分泌细胞产生的 33 个氨基酸的胰高血糖素原衍生肽。GLP-2 顺利获得特定的 G s 蛋白偶联受体（GLP-2R）发挥作用，维持肠道稳态和屏障功能，减缓胃排空和肠道蠕动，改善粘膜血流和营养吸收，增强免疫防御能力。
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| II. Description | |
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GLP2R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GLP2R/β-Arrestin 的信号转导过程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 GLP2R 结合，融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 GLP2R 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。
 Figure 1. GLP2R β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GLP2R |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant GLP2R/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GLP2R. |
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Figure 3. Dose response of Human GLP-2(1-33) in GLP2R β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C5). |
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