CCR2（C-C 趋化因子受体 2 型）是表达于单核细胞、巨噬细胞等免疫细胞表面的 G 蛋 白偶联受体（GPCR），具有七次跨膜螺旋结构，胞外 N 端含有糖基化位点，胞内 C 端则 负责信号转导的蛋白相互作用域。人 CCR2 蛋白由 374 个氨基酸构成，具有两个主要剪接 变体：CCR2A 和 CCR2B，其中 CCR2B 是最常见的功能型形式。

      CCR2 的内源性配体主要为 CCL2（MCP-1）。当 CCL2 结合 CCR2 后，顺利获得激活 Gαi 信号通路触发下游β-arrestin、MAPK 等级联反应，驱动免疫细胞向炎症/损伤部位迁移；在 病理状态下，CCR2/CCL2 轴过度激活会促进单核细胞浸润至组织（如脂肪肝、动脉粥样斑 块、肿瘤微环境），介导慢性炎症与纤维化，因而成为治疗代谢性疾病（NASH）、自身 免疫病、疼痛和癌症转移的热门靶点。

     CCR2 可以顺利获得 Gq 蛋白的信号通路，调控 Ca ²⁺的升高。CCR2 与配体结合，导致 Gαq 亚基的激活，触发PLC-γ，从而产生两个第二信使：IP3和DAG，它们参与细胞内钙动员。 

      CCR2 Gα16 HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 CCR2 的信号转导过程，原理见下图所示。

CCR2&Gα16

Functional assay for CCR2