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    GPR84 β-Arrestin CHO

    CBP71596

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    I. Background
          GPR84 是一种在巨噬细胞和中性粒细胞等髓系免疫细胞中高表达的 A 类 GPCR,正常 状态下表达水平较低,但在脂多糖(LPS)或促炎细胞因子刺激下显著上调,被视为连接 脂肪酸代谢与先天性免疫应答的关键节点。GPR84 的内源性配体主要为碳链长度 C9-C14 的中链脂肪酸(以癸酸和月桂酸为代表),合成激动剂 6-OAU 和 DL-175 常用于实验研究。 在信号转导层面,GPR84 主要顺利获得偶联抑制性 G 蛋白(Gi/o)发挥功能:活化后抑制腺苷 酸环化酶、降低胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,同时其释放的 Gβγ亚基可激活磷脂酶 C (PLC)、磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK/ERK)通路,最终 促进 TNFα、IL-6 等促炎因子释放,并增强中性粒细胞的趋化、黏附及活性氧产生,从而 在炎症性肠病、器官纤维化和代谢综合征等病理过程中发挥促炎有助于作用。
     
    II. Description
          GPR84 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GPR84/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 GPR84 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 GPR84 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



    Figure 1. 
    GPR84 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Expressed gene:

    GPR84

    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin +5 μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GPR84 Receptor

    Assay Format: β-Arrestin
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. Dose Response of Agonists in GPR84 β-Arrestin CHO(C48).
     

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